Ce cours explique que le choix de la voie d'administration et de la forme galénique est essentiel pour :
- atteindre le lieu d'action souhaité
- adapter le médicament à la pathologie
- adapter le médicament au sujet
introduction au cours
Definitions et concepts clés
Définition
Pharmacie galénique
Science de formulation du médicament pour optimiser l’efficacité, la conservation et l’acceptation par le patient.
Qu’y-a-t-il dans une forme pharamaceutique ?
Définition
Principe actif (PA)
Substance qui produit l’effet thérapeutique thérapeutique
Adjuvants
Substance qui renforcent ou prolongent l’effet du PA
Excipients
Facilitateurs de mise en forme et stabilisateurs du PA
Il doit: permettre la réalisation technique de la forme galenique, stabiliser PA, assurer la dissolution
Pour les voies orales, assurer un gout ou un aspect agreable et surtout etre denué d’effet toxique (cf: amidon de blé)
Effet a visée systémique / locale
Définition
Systémique
Agit dans tout l’organisme (patch nicotinique par exemple) pour atteindre l’organe souhaité
Locale
Agit sur la zone d’application sans traverser les barrières corporelles (pommade antifongique par exemple)
Voie entérale/ parentérale
Définition
Enterale=intestin
Traverse le système digestif (voie orale par exemple)
PA doit franchir la barriere digestive
Presence du premier passage hepatique = transformation du medicament lors de son premier passage par le foie, avant d’atteindre la circulation systemique.
Parenterale
N’implique pas le système digestif (injection IV par exemple)
Pas de premier passage hépatique
Classification des voies d’administration
Voie orale (per os) : simple et économique, absorption rapide MAIS non adaptée pour les urgences ou en cas de vomissements, effet de premier passage hépatique
Voie sublinguale et perbuccolinguale : résorption rapide sans premier passage hépatique, adaptée aux urgences
Voie injectable : absence de premier passage hépatique et injection directement dans le système sanguin (IV, IM…)
Voie rectale : souvent en cas de nausée ou vomissements, l’effet peut être systémique ou local
Voie locale : sous forme de crème ou gels, elle permet une absorption variable selon les facteurs physiologiques et la surface traitée.
Voie percutanée/transcutanée : visée systémique sans premier passage hépatique (comme patch nicotine)
Voies respiratoires et nasales : obtenir effet systémique par inhalation de particules
Voie oculaire et auriculaire : effet limité à la zone d’application, solutions stériles.
Conditionnement des médicaments
Conditionnement primaire: protection et preservation du medicament
conditionnement secondaire: pretection durant le transport , identification, information (ex: boite en carton avec date d’expiration)
Etude de cas
1. Cas n°1 : M. Dev, 95 ans
• Situation : Prescription d’un médicament adapté à son âge avancé.
• Meilleure Option : Gouttes buvables, facilitant la prise et l’absorption.
2. Cas n°2 : Mme. Y, 86 ans, difficulté de déglutition
• Situation : Prise de gélules LP.
• Solution : Mélanger les microgranules dans de la compote sans les mâcher pour ne pas altérer la libération prolongée.
Cas n°3 : Mlle G présente une gastro-entérite avec de nombreux vomissements. Elle doit recevoir du Primpéran®.
Question : Quelle est la meilleure forme galénique ?
Options :
1. Primpéran® comprimé - Non recommandé, car Mlle G vomit fréquemment, rendant l’administration orale inefficace.
2. Primpéran® suppositoire - Une option possible, surtout si les vomissements empêchent l’ingestion orale. Absorption via la voie rectale est plus lente et moins régulière que l’injection, mais évite le rejet du médicament.
3. Primpéran® injectable - Recommandé pour une action rapide et une garantie d’absorption, idéale en cas de vomissements incontrôlables.
4. Primpéran® solution buvable - Moins recommandée, car l’ingestion est compromise par les vomissements.
Conclusion : La meilleure option serait le Primpéran® injectable pour une action immédiate et fiable. Le suppositoire peut être envisagé si une injection n’est pas possible, bien que l’effet soit plus lent.
