Objectifs pédagogiques :

Vous serez capable :

– d'expliquer le mécanisme d'action des différents antihistaminiques

– De citer les indications des antihistaminiques H1

o de première génération

o de deuxième génération

– De citer les indications des antihistaminiques H2 (antagoniste de type 2)

• Les agonistes histaminergiques :

1. la Betahistine : elle est très proche de l'histamine elle est indiquée dans la prise en charge des troubles vertigineux, elle a un effet agoniste sur les récepteurs H1 et antagoniste sur les récepteurs H3 donc ce qui va empêcher de diminuer la libération d'histamine ses effets secondaires sont :
2. gastralgie (inconfort dans l'estomac)
3. bronchoconstriction (asthme)

• Les anti-H1 :

Ici on va s'opposer aux effets de l'histamine donc c'est :

1. antiallergique
2. antitussifs
3. antinaupathiques
4. sédatifs
5. anxiolytiques

Il existe deux générations d'anti-H1 la première génération va avoir des effets anticholinergique et antisedatifs :

1. La première génération : la plupart sont utilisés contre les symptômes de la relation allergiques (l'urticaire, la conjonctif etc.), comme elles vont lutter contre les récepteurs H1 elles lutteront contre les effets de vasodilatation et de perméabilité ce qui évitera les œdèmes, ces molécules vont également être indique contre le prurit (démangeaisons) c'est un traitement asymptomatique car on va pas diminuer la libération d'histamine mais uniquement aux effets, étant lipophiles ces molécules vont pouvoir traverser la barrière hemato encéphale et bloquent ainsi les H1 on les propose dans le cas d’insomnie et d'anxiété. L'alimémazine et l'oxomémazine seront eux préconisés pour les toux nocturne pas très graves, la première génération n'est pas sélective donc on va aussi bloquer d'autres récepteurs les récepteurs muscariniques et α-adrénergique on a donc des proprietés anticholinergiques et adrénolytiques ( bloquer l'effet de l'adrénaline). le dimenhydrinate et la diphenhydramine sont indiqués contre le mal des transports ils sont anticholinergiques aussi mais n'ont pas d'effets adrenolytique ils vont bloquer l'activation du centre du vomissement par le système vestibulaire. Les effets secondaires sont : troubles de l'accommodation, rétention urinaire, ralentissement transit, sécheresse buccale, hypotension orthostatique. Attention aux enfants de moins 2 ans au grossissement de la prostate et a l'alcool.
2. La deuxième génération : vu les effets de la première génération on a fait attention que cette fois ce soit plus hydrophile et donc a passer moins la barrière hemato encéphalique, et que ce soit aussi plus sélectif donc pas de propriétés anticholinergiques et adrénolytiques, leurs autres avantages c'est qu'ils sont moins métabolisés par le foie donc moins d’interactions et leurs demi vie plasmique est plus longue donc une prise par jour. Au niveau phériphéque les deux générations sont pareilles

• Les Anti-Histaminiques indirects :

Le chromoglycate de sodium va diminuer la libération d'histamine par les mastocytes, on peut aussi inhiber l'histidine décarboxylase avec la tritocaline mais elle a ete supprimé tout ceci c'est Antihistaminolibérateur

• Les Anti-Histaminiques H2 :

Les antiHistaminiques de type 2 vont s'opposer aux effets de l'histamine et diminuer la sécrétion d'acide gastrique, Cimétidine et Ranitidine, ils sont en vente libres et sont utilisés dans le traitement des symptômes des ulcères gastro-duodéno ou les œsophagites par reflux gastro-œsophagien.

• Les Antihistaminiques H3 et H4 :

ca n’existe pas mais ca pourrait être intéressant pour la narcolepsie ou l'azeihmer (anti H3), pareil pour les anti H4 ca n'existe pas