Au cours de la phase pharmacodynamiques , le principe actif, après avoir été distribué aux tissus et organes, atteint sa cible.

--> VOIR SCHÉMA

Principales cibles cellulaires

Récepteurs

le récepteur possède une configuration spatiale particulière lui permettant de fixer une substance (ligand) biologiquement active.

Malgré leur diversité, tous les récepteurs partagent des caractéristiques communes concernant leur site de liaison.

Spécificité: elle repose sur la conformation spatiale et sur les propriétés physicochimiques du ligand.

Réponse caractéristique: la fixation de ce ligand spécifique sur le récepteur doit déclencher une réponse physiologique caractéristique, proportionnelle à la quantité de ligand fixé.

Distribution régionale: un récepteur doit présenter une distribution régionale caractéristique dans l'organisme.

Saturation: même dans le cas d'un excès de ligand, si tous les sites de liaison sont liés à une molécule de ligand, il ne sera pas possible d'obtenir en effet biologique plus important.

Affinité: paramètre lié à l'énergie de la liaison mise en jeu au cours de l'interaction ligand-récepteur. Elle determine la capacité de fixation du ligand au récepteur.

Réversibilité: la réversibilité de la liaison ligand)récepteur tain aux types de liaison mises en jeu lors de la fixation du ligand à son récepteur.

Enzymes

La fixation du principe actif sur ces cibles provoque une activation ou plis souvent. une inhibition enzymatique responsable de l'effet thérapeutique.

Molécules de transport et pompes ioniques

Certains médicaments ont pour cible pharmacologique des protéines engagées dans les fonctions de transport oi des pompes à activité ATPasique.

Canaux ioniques

Les canaux ioniques sont des glycoprotéines membranaires assurant le passage des ions: récepteurs canaux; canaux ioniques voltage-dépendant, canaux ioniques activés par un ligand d'origine intracellulaire.

Aspect pharmacodynamiques

L'étude pharmacodynamiques met en oeuvre la quantification de la liaison sur le récepteur (relation ligand-récepteur). L'affinité d'un principe actif pour sa cible peut être évaluée.

Étude de la liaison ligand-récepteur:

Expériences de saturation de la liaison à l'équilibre

Experiences de déplacement,t de la liaison à l'équilibre

Étude de la relation dose-effet

Agoniste

Agoniste inverse

Antagoniste