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IFSI
1ère année

Investigation pharmacocinétique

Pharmacologie et thérapeutiques

Definition

pharmacocinétique
branche de la pharmacologie qui s'intéresse à l'évolution des concentrations d'un médicament et de ses métabolites éventuels après son administration.

Les études pharmacocinétique réalisées concourent à la mise en place de modèles. Elles permettent de :

--> prédire le comportement du principe actif pendant les différentes phases de son devenir: A.D.M.E

--> determiner: la voie d'administration la plus adaptée, la posologie maximale pour que la concentration plasmique en principe actif soit la plus efficace et la moins toxique, le délai à partir duquel la concentration plasmique en principe actif est stable, les interactions entre molécules médicamenteuses et les effets dans les différentes conditions physiologiques.


Modèles de compartiments

Un modele est destiné à la simulation des différentes interactions existant entre les variables d'un système naturel. L'organisme sera représenté par différents compartiments plus ou moins homogènes et en interaction les uns avec les autres.

--> modèles à un compartiment

L'organisme qui reçoit le médicament constitue un volume homogène pour la distribution du médicament.


ABSORPTION DU PRINCIPE ACTIF ORGANISME (1 seul compartiment) ÉLIMINATION (principe actif, métabolites)

------------------------------------------------------------> ---------------------------------------------------------------------->


Modèles à deux compartiments

Dans ce modele, on considère que le principe actif, après absorption, parvient dans le compartiment central (plasma sanguin). Il pourra s'échanger avec un compartiment périphérique.

--> VOVIR SCHÉMA


Parametres pharmacocinétique évalués

--> Biodisponibilité

Lorsque deux spécialités renferment le même principe actif (mais pas la même formulation) sont administrées par la même voie, on pourra dire qu'elles sont bio-équivalentes si les trois paramètres évalués lors de l'étude de biodisponibilité (F, Cmax, Tmax) demeurent dans une marge de variation tolérable (tolérance limitée à 20%)


--> Volume de distribution

Il est calculé à partir de la relation existant entre la quantité totale de principe actif présente dans l'organisme et la concentration observée au niveau plasmique à l'équilibre.


--> Autres paramètres évalués

Demi-vie t 1/2

Constante d'élimination Ke: Ke = ln2 ÷ t1/2

Clairance

IFSI
1ère année

Investigation pharmacocinétique

Pharmacologie et thérapeutiques

Definition

pharmacocinétique
branche de la pharmacologie qui s'intéresse à l'évolution des concentrations d'un médicament et de ses métabolites éventuels après son administration.

Les études pharmacocinétique réalisées concourent à la mise en place de modèles. Elles permettent de :

--> prédire le comportement du principe actif pendant les différentes phases de son devenir: A.D.M.E

--> determiner: la voie d'administration la plus adaptée, la posologie maximale pour que la concentration plasmique en principe actif soit la plus efficace et la moins toxique, le délai à partir duquel la concentration plasmique en principe actif est stable, les interactions entre molécules médicamenteuses et les effets dans les différentes conditions physiologiques.


Modèles de compartiments

Un modele est destiné à la simulation des différentes interactions existant entre les variables d'un système naturel. L'organisme sera représenté par différents compartiments plus ou moins homogènes et en interaction les uns avec les autres.

--> modèles à un compartiment

L'organisme qui reçoit le médicament constitue un volume homogène pour la distribution du médicament.


ABSORPTION DU PRINCIPE ACTIF ORGANISME (1 seul compartiment) ÉLIMINATION (principe actif, métabolites)

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Modèles à deux compartiments

Dans ce modele, on considère que le principe actif, après absorption, parvient dans le compartiment central (plasma sanguin). Il pourra s'échanger avec un compartiment périphérique.

--> VOVIR SCHÉMA


Parametres pharmacocinétique évalués

--> Biodisponibilité

Lorsque deux spécialités renferment le même principe actif (mais pas la même formulation) sont administrées par la même voie, on pourra dire qu'elles sont bio-équivalentes si les trois paramètres évalués lors de l'étude de biodisponibilité (F, Cmax, Tmax) demeurent dans une marge de variation tolérable (tolérance limitée à 20%)


--> Volume de distribution

Il est calculé à partir de la relation existant entre la quantité totale de principe actif présente dans l'organisme et la concentration observée au niveau plasmique à l'équilibre.


--> Autres paramètres évalués

Demi-vie t 1/2

Constante d'élimination Ke: Ke = ln2 ÷ t1/2

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