Définition
Enzyme
Une protéine qui accélère une réaction chimique en baissant l'énergie d'activation nécessaire.
Inhibiteur
Une molécule qui diminue l'activité d'une enzyme, ralentissant ou arrêtant une réaction chimique.
Inhibition non compétitive
Un type d'inhibition enzymatique où l'inhibiteur se lie à l'enzyme indépendamment de la liaison du substrat, réduisant l'activité enzymatique.
Mécanisme d'inhibition non compétitive
L'inhibition non compétitive implique la liaison de l'inhibiteur à un site allostérique sur l'enzyme. Ce site est différent du site actif où le substrat se lie normalement. En se liant à ce site, l'inhibiteur cause un changement conformationnel dans l'enzyme, réduisant son activité, que le substrat soit présent ou non lié.
Différences avec d'autres types d'inhibition
Inhibition compétitive
Dans l'inhibition compétitive, l'inhibiteur et le substrat se disputent le même site actif de l'enzyme. L'inhibition est donc réduite par une augmentation de la concentration en substrat. Contrastant avec l'inhibition non compétitive, où l'augmentation du substrat n'affecte pas l'inhibition car elle ne se fait pas au niveau du site actif.
Inhibition uncompetitive
Dans l'inhibition uncompetitive, l'inhibiteur ne peut se lier à l'enzyme que lorsque le substrat est déjà lié. Contrairement à l'inhibition non compétitive, l'inhibition uncompetitive ne peut pas se produire sur une enzyme libre sans substrat.
Conséquences sur la cinétique enzymatique
L'inhibition non compétitive affecte la Vmax (vitesse maximale de la réaction) en la diminuant, car l'enzyme active est moins disponible. Cependant, elle n'affecte pas la Km (constante de Michaelis-Menten), car la liaison du substrat n'est pas directement opposée par l'inhibiteur.
Exemples d'inhibiteurs non compétitifs
De nombreux médicaments agissent comme des inhibiteurs non compétitifs, par exemple, le cyanure inhibe la cytochrome c oxydase dans la chaîne de transport d'électrons mitochondriale, ce qui perturbe la production d'énergie cellulaire.
A retenir :
L'inhibition non compétitive joue un rôle crucial dans la régulation enzymatique en affectant l'activité totale de l'enzyme, peu importe la concentration du substrat. Cela diffère de l'inhibition compétitive, où l'effet peut être surmonté par une augmentation de substrat. En compréhendant ce mécanisme, les scientifiques peuvent développer des agents thérapeutiques capables de réguler les activités enzymatiques dans diverses conditions pathologiques.
