Il existe 2 types de récepteurs cholinergique:

• Les récepteurs NICOTINIQUE, il en existe 2 sous catégories

1. NM: On les retrouve sur la plaque motrice (contraction de la musculature squelettique).
2. NN: On les retrouve dans le SNC, dans les ganglions, dans les glandes surrénales.

• Les récepteurs MUSCARINIQUES, il en existe 5 types:

1. M1: Neurone ganglionnaires SNA et SNC
2. M2: Cœur et SNC (effet inotrope négatif).
3. M3: Cellules sécrétrices et muscles lisses (contraction)
4. M4: Neurone ganglionnaire, cellule endothéliales (vasodilatateur), SNC
5. M5: SNC

Nous allons étudier les médicaments parasympathicomimétiques:

Il en existe 2 sortes:

• A action directe: Médicament qui va avoir un effet sur le récepteur lui même, acétylcholine, pilocarpine, métacholine (récepteurs muscariniques)

1. Acétylcholine: S'utilise très peu et seulement par voie systémique.
2. Pilocarpine: Voie orale
3. Métacholine: Voie inhalatrice
4. Réactions adverses: Hypotension, problème de vision, troubles gastrointestinaux, douleur abdominale, nausées, bronchoconstriction etc.
5. Applications thérapeutiques: Hyperactivité des voies aériennes, glaucome.

• Action indirecte: Inhibe l'action de l'acétylcholinestérase qui est l'enzyme chargée de la recapture de l'acétylcholine.

1. Effets pharmacologiques et effets adverses similaires
2. PIRODOSTIGMINA: effet prolongé
3. NEOSTIGMINA atonie intestinale et de la vessie.
4. PIROSTIGMINA: iléus paralytique, myasthénie grave
5. EDROFONIO: myasthénie grave

On utilise les médicaments d'actions indirecte pour la myasthénie car ce sont les seuls qui ont un effet sur les récepteurs nicotiniques.

Les médicaments parasympathicolytiques:

• Atropine: Antagoniste des récepteurs muscariniques et compétitifs. Compétition entre acétylcholine et Atropine. Il faut donc avoir une dose suffisamment élevée.
• Effets pharmacologiques: Vasoconstriction (augmentation PA), effet chronotrope et inotrope positif, effet dilatateur des viscères, mydriase.
• Effets adverses: Sécheresse de bouche (dose basse), dépression et coma (dose élevée).
• Applications thérapeutique: Pré anesthésie car diminution des sécrétions, effet sédatif, hypermobilité intestinale et urinaire. Antidote des inhibiteur de cholinestérase.