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VETERINAIRE
2ème année

Pharmacologie du système adrénergique

Médecine

Definition

Le système adrénergique
L'adrénaline et la noradrénaline sont les neurotransmetteurs du système adrénergique. Leur fonction est de réguler l'activité du système nerveux autonome sympathique. Les substances qui stimuleront le système sympathique seront appelées sympathicomimétiques, et les substances qui l'inhibe seront appelées sympathicolytiques.

Il existe différents types de récepteurs adrénergiques:

  1. Les récepteurs alpha, il en existe deux sous catégories


  • Alpha 1: Ils ont un effet vasoconstricteur des vaisseaux et de la musculature lisse.
  • Alpha 2: Ils ont une action inhibitrice présynaptique. Ils inhibent la libération de neurotransmetteurs.
  • On retrouve ces récepteurs à différentes localisations: SNC (Stimulation du SNC), plaquettes (augmentation coagulation), vaisseaux sanguins (alpha 1), glandes sécrétrices, muscles lisses (alpha 1), diminution insuline du pancréas.


2 . Les récepteur bêta, il en existe 3 sous catégories:


  • Bêta 1: Situés sur le cœur (stimulation cardiaque)
  • Bêta 2: Muscles lisses (vasodilatation, bronchodilatation).
  • Bêta 3: Tissus adipeux (lipolyse).


Dans les vaisseaux sanguins, les récepteurs alpha 1 et bêta 2 sont antagonistes. Cependant lorsque l'adrénaline arrive au vaisseau, c'est les récepteurs alpha qui vont produire un effet vasoconstricteur car ils sont plus nombreux.

Dans les muscles lisses se sont les récepteurs Bêta 2 qui ont un effet plus conséquent.


Nous allons étudier les agonistes du système adrénergique:

  • Noradrénaline, adrénaline:
  • Effets pharmaceutiques: Vasoconstricteur, donc augmentent la pression sanguine, augmentent la FC, et la force de contraction, augmentent la coagulation, diminution de la sécrétion d'insuline, relaxation des muscles lisses non vasculaires, lipolyse, augmentation des sécrétion. L'effet sur la pression artérielle est plus élevée pour la NORADRENALINE.
  • Pharmacocinétique: Très mauvaise absorption orale, s'administre par voie I.V, I.M, inhalatrice ou sous cutanée.
  • Réactions adverses: Panique, tremblements, tachycardie, arythmies, hypertension, nécrose hémorragie (surtout pour NORADRENALINE).
  • Applications thérapeutiques: Bradycardie, hypotension, choc anaphylactique, contrôle d'hémorragie locale, anesthésie prolongée


  • EPHREDINE: agoniste des récepteurs adrénergiques qui inhibe légèrement la recapture de l'adrénaline donc effet prolongé.
  • Effets pharmaceutiques: Augmentation pression sanguine, augmentation chronotrope et inotrope, relaxation bronchiale, stimulation du SNC (particulièrement avec le centre qui contrôle la RESPIRATION)
  • Pharmacocinétique: Bonne absorption orale, traverse la BHE, excrétion rénale
  • Réactions adverses: Tachycardie, hypertension, insomnie, difficulté de miction, mydriase (muscle lisse de l'iris)
  • Applications thérapeutiques: Dépression respiratoire, décongestionnant nasal et oculaire.


Nous allons étudier 2 types d'antagonistes du système adrénergique:

  • Les bloquants alpha adrénergiques: PRAZOSIN, qui sont des antagonistes des récepteurs alpha 1. S'utilise en cas d'hypertension.
  • Les bloquants bêta adrénergiques: PROPANOLOL qui est un antagoniste des récepteurs bêta. Effet intense sur B2
  • Effets pharmacologiques: Vasodilatateur contraction des muscles lisses non vasculaires, effet inotrope et chronotrope négatif, diminution lipolyse et des sécrétions.
  • Pharmacocinétique: Bonne absorption orale et I.V, distribution très élevée et métabolisation dans le foie.
  • Réactions adverses: Insuffisance cardiaque, bradycardie, bronchoconstriction, diarrhées, vertiges, fatigue dépression.
  • Applications thérapeutiques: Arythmies, angine de poitrine, hypertension, tumeur de la glande adrénale.


VETERINAIRE
2ème année

Pharmacologie du système adrénergique

Médecine

Definition

Le système adrénergique
L'adrénaline et la noradrénaline sont les neurotransmetteurs du système adrénergique. Leur fonction est de réguler l'activité du système nerveux autonome sympathique. Les substances qui stimuleront le système sympathique seront appelées sympathicomimétiques, et les substances qui l'inhibe seront appelées sympathicolytiques.

Il existe différents types de récepteurs adrénergiques:

  1. Les récepteurs alpha, il en existe deux sous catégories


  • Alpha 1: Ils ont un effet vasoconstricteur des vaisseaux et de la musculature lisse.
  • Alpha 2: Ils ont une action inhibitrice présynaptique. Ils inhibent la libération de neurotransmetteurs.
  • On retrouve ces récepteurs à différentes localisations: SNC (Stimulation du SNC), plaquettes (augmentation coagulation), vaisseaux sanguins (alpha 1), glandes sécrétrices, muscles lisses (alpha 1), diminution insuline du pancréas.


2 . Les récepteur bêta, il en existe 3 sous catégories:


  • Bêta 1: Situés sur le cœur (stimulation cardiaque)
  • Bêta 2: Muscles lisses (vasodilatation, bronchodilatation).
  • Bêta 3: Tissus adipeux (lipolyse).


Dans les vaisseaux sanguins, les récepteurs alpha 1 et bêta 2 sont antagonistes. Cependant lorsque l'adrénaline arrive au vaisseau, c'est les récepteurs alpha qui vont produire un effet vasoconstricteur car ils sont plus nombreux.

Dans les muscles lisses se sont les récepteurs Bêta 2 qui ont un effet plus conséquent.


Nous allons étudier les agonistes du système adrénergique:

  • Noradrénaline, adrénaline:
  • Effets pharmaceutiques: Vasoconstricteur, donc augmentent la pression sanguine, augmentent la FC, et la force de contraction, augmentent la coagulation, diminution de la sécrétion d'insuline, relaxation des muscles lisses non vasculaires, lipolyse, augmentation des sécrétion. L'effet sur la pression artérielle est plus élevée pour la NORADRENALINE.
  • Pharmacocinétique: Très mauvaise absorption orale, s'administre par voie I.V, I.M, inhalatrice ou sous cutanée.
  • Réactions adverses: Panique, tremblements, tachycardie, arythmies, hypertension, nécrose hémorragie (surtout pour NORADRENALINE).
  • Applications thérapeutiques: Bradycardie, hypotension, choc anaphylactique, contrôle d'hémorragie locale, anesthésie prolongée


  • EPHREDINE: agoniste des récepteurs adrénergiques qui inhibe légèrement la recapture de l'adrénaline donc effet prolongé.
  • Effets pharmaceutiques: Augmentation pression sanguine, augmentation chronotrope et inotrope, relaxation bronchiale, stimulation du SNC (particulièrement avec le centre qui contrôle la RESPIRATION)
  • Pharmacocinétique: Bonne absorption orale, traverse la BHE, excrétion rénale
  • Réactions adverses: Tachycardie, hypertension, insomnie, difficulté de miction, mydriase (muscle lisse de l'iris)
  • Applications thérapeutiques: Dépression respiratoire, décongestionnant nasal et oculaire.


Nous allons étudier 2 types d'antagonistes du système adrénergique:

  • Les bloquants alpha adrénergiques: PRAZOSIN, qui sont des antagonistes des récepteurs alpha 1. S'utilise en cas d'hypertension.
  • Les bloquants bêta adrénergiques: PROPANOLOL qui est un antagoniste des récepteurs bêta. Effet intense sur B2
  • Effets pharmacologiques: Vasodilatateur contraction des muscles lisses non vasculaires, effet inotrope et chronotrope négatif, diminution lipolyse et des sécrétions.
  • Pharmacocinétique: Bonne absorption orale et I.V, distribution très élevée et métabolisation dans le foie.
  • Réactions adverses: Insuffisance cardiaque, bradycardie, bronchoconstriction, diarrhées, vertiges, fatigue dépression.
  • Applications thérapeutiques: Arythmies, angine de poitrine, hypertension, tumeur de la glande adrénale.