L'histamine après sa formation va être stockée dans différentes cellules qui sont:

1. Les mastocytes
2. Les plaquettes
3. Les neutrophiles
4. Les basophiles

Il existe 4 différents récepteurs à histamine qui ont des localisations et des fonctions différentes:

• Les récepteurs H1 : Ils sont situés principalement dans le SNC (excitateur) , dans les terminaisons nerveuses (prurit, douleur), dans les muscles lisses des vaisseaux sanguins (perméabilité), muscle lisse de l'intestin (péristaltisme), dans les cellules sécrétrices (mucosité bronchiale) et dans les bronches (bronchoconstriction)
• Les récepteurs H2: Ils sont situés principalement dans le tractus gastrointestinal (augmentation des sécrétions), dans la parois des vaisseaux sanguins (vasodilatation), et dans le nœud sinusal (chronotrope et inotrope).
• Les récepteurs H3: Situés dans le SNC, localisation pré synaptique
• Les récepteurs H4: Moëlle osseuse, et éosinophiles

Pour contrer les effets de l'histamine, nous utilisons des médicaments, antagoniste de l'histamine.

• Antagoniste aux récepteurs H1: Ils sont des récepteurs de types non sélectifs et compétitif. C'est à dire que les molécules d'antagonistes devront être présent en plus grande quantité dans l'organisme, que l'histamine physiologique. On dit qu'ils sont non spécifiques car ils sont également antagonistes des récepteurs cholinergiques Muscariniques. Il existe 2 générations d'antagoniste aux récepteurs H1:

1. Alquilamines et Éthanolamines (1ère génération)
2. Pipéridines (2nd génération).
3. 
   

Les antagonistes des récepteurs H1, auront les effets inverses provoqués par l'histamine sur ces récepteur:

1. Réduction du prurit, réduction de la douleur
2. Réduction du péristaltisme
3. Bronchodilatation
4. Sédation (Seulement pour ceux de premières générations, ceux de 2ème ne traversent pas BHE).
5. Effets anticholinergiques: sécheresse buccale et muqueuses

Les effets pharmacocinétiques:

• Absorption: Bonne absorption orale. Administration intraveineuse dans les cas urgent (attention pour les chevaux et les chats car beaucoup d'effets secondaires). Très peu d'absorption topique
• Distribution: Bone distribution. Ceux de 2nd génération ne traversent pas BHE.
• M.E: Métabolisé dans le foie, métabolites actifs qui vont activer l'activité enzymatique du foie (faire attention en cas de combinaison avec d'autres médicaments). Elimination dans l'urine.

Les effets secondaires:

• Au niveau gastrointestinal: Anorexie, constipation, nausées, vomissement
• Au niveau du SNC: Somnolence
• Sécrétions: sécheresse du nez, de la gorge, et de la bouche (effet anticholinergique).

Applications thérapeutiques:

• Processus allergiques: De forme légère ou modérée (rhinite, urticaire, dermatose allergique, conjonctivite)
• Traitement du prurit (puces, poux)
• Antitussif et antigrippal.

Il existe également des antagonistes aux récepteurs H2 :

• Antagonistes aux récepteurs H2: Ce sont des récepteurs sélectifs, et compétitif. Ils ne bloquent aucun autre groupe de récepteur contrairement aux antagonistes H1. Ils sont majoritairement situés dans les cellules pariétales de l'intestin. Ils ont également une grande potence, c'est à dire qu'à faible dose ils produisent une bonne réponse. Voici 2 exemples:

1. FAMOTODINE
2. RANITIDINE

Les antagonistes aux récepteurs H2 auront les effets inverses de ceux provoqués par l'histamine sur ces récepteurs:

• Réduction des sécrétions gastriques
• Vasoconstriction
• Diminution de la fréquence et de la force cardiaque

Les effets pharmacocinétiques:

• Absorption: Bonne absorption orale
• Distribution: Bonne distribution
• M.E: Métabolisation au niveau du foie et excrétion rénale. Attention, réduit l'action des enzymes hépatiques (à prendre en compte lors d'un traitement combiné).

Les effets indésirables:

• Vomissement, nausées, tolérance

Applications thérapeutiques:

• Chez les chiens, chevaux, chats: Traitement des ulcères gastriques et des œsophagite.
• Traitement des gastrites irritatives produites par AINS

Enfin il existe un dernier type de médicament, qui, agit directement sur la sécrétion d'histamine. C'est le CROMOGLICATE SODIQUE