Une fois dans l'organisme, le médicament peut agir sur différents types de cellules:

1. Les protéines: Enzymes, molécules de transports, canaux ioniques, RECEPTEURS.
2. L'ADN: Réaction de type génétique
3. Récepteurs silencieux: Molécule à laquelle va s'unir le médicament, mais qui ne produira aucun effet (Protéines plasmatiques).

Le plus souvent, les cellules cibles des médicaments sont les récepteurs. L'union entre le médicament et le récepteur dépendent de plusieurs procédés.

1. La spécificité: Le récepteur et le médicament se reconnaissent entre eux par attraction. Ils s'encastrent parfaitement. Le ligand n'est pas toujours un médicament, souvent il s'agit de molécules physiologiques
2. L'affinité: Tendance du médicament à s'unir au récepteur. C'est une union de type spécifique.
3. Activité intrinsèque: Activité qui détermine l'effet du médicament. Capacité du médicament à activer le récepteur et à initier une action. Ce sont tous les changements en cascade qui vont initier l'action.