1. Introduction:

2 types d’actions pharmacologiques :

• Action locale : site d’administration = lieu d’action
• Action systémique : arrivée du médicament dans le sang puis distribution secondaire au niveau de la cible

Objectifs de la forme galénique :

• Faciliter le respect de la prescription médicale
• Faciliter l’observance au traitement
• S’adapter au patient

Pour cela, on tient compte ;

• Du mode de vie du patient
• Du type de traitement
• Du type de patient
• De l’administration : soit par le patient, soit par l’entourage du patient
• De la problématique du transport et de la conservation du médicament

Objectifs de la mise en forme galénique:

• Favoriser la conservation des principes actifs en les protégeant contre les facteurs d’altération :
• Masquer et corriger les impressions d’effets secondaires qui peuvent être une odeur ou une saveur désagréable ou encore des réactions douloureuses
• Modifier la durée de l’activité thérapeutique du principe actif
• Cibler la délivrance du principe actif

Formulation et fabrication pharmaceutique:

Un médicament est l’association de 3 entités

- Le principe actif = Substance qui possède une action pharmacologique donnée et permet d’obtenir l’effet thérapeutique recherché.

- Les excipients = pas d’action pharmacologique ni thérapeutique. Primordiaux pour la fabrication, l’administration, la stabilité ou la conservation des médicaments

Il y a différents types d’excipients :

• Qui facilitent la fabrication de la forme pharmaceutique
• Qui facilitent l’utilisation
• Modulent la vitesse de libération du PA
• Ciblent le lieu de libération dans le tube digestif
• Assurent le gout et l’aspect agréable

Les excipients sont inactifs SAUF ceux « à effet notoire » = peuvent provoquer des effets indésirables

chez certains patients = précautions d’emploi

- Le conditionnement = Conditionnement primaire au contact direct de la forme galénique qu’il contient

• Protège le médicament contre l’altération (lumière, température, humidité...)
• Ne doit pas interagir avec le médicament qu’il contient.
• Est contenu dans un conditionnement secondaire = support à l’information du patient = le plus souvent une boite en carton qui peut contenir une notice explicative.

2.Voies d'administration:

Voie orale:

Avantages :

Voie orale = administration per-os = voie naturelle d’ingestion = voie la plus utilisée car utilisation en

ambulatoire facile

• Fait appel au tube digestif possédant une grande surface d’absorption
• Possibilité d’administrer des quantités importantes
• Ne nécessite pas de personnel qualifié

Inconvénients :

• Peut altérer certains PA à cause des sécrétions du tube digestif ou du pH acide de l’estomac
• Peut altérer la muqueuse digestive
• Difficultés d’administration liées au goût, l’odeur, la taille des formes solides
• Interférences avec l’alimentation
• Difficultés lors des vomissements/diarrhées
• Effet de premier passage hépatique (EPPH)

Voie parentérale = voie qui n’emprunte pas l’intestin (par opposition à la voie entérale) = forme injectable

3.Formes galéniques:

-Comprimés:

• Forme pharmaceutique la plus répandue
• N’est fabriqué qu’en milieu industriel
• Consistance solide par compression de particules de poudre enfermant une unité de prise du
• médicament
• Parfois sécables (rainure de fragmentation)
• Avalés, croqués, ou dissous dans l’eau
• Emploi facile, milieu non aqueux favorisant la stabilité du PA
• Solidité résistant aux manipulations
• Conservation facile
• Dosage précis
• Saveur moins perceptible
• Possibilité de fabriquer de nombreuses variétés

Types de comprimés:

Non enrobé = Obtention par compression et dégradation en moins de 15min après être avalé

Enrobés= Obtention avec une solution durcie dégradation en 30-60min selon l’épaisseur

dissolution et absorption dans l’intestin / Intérêt = Masquer l’odeur, le goût, Protéger le PA de la lumière, Comprimé « gastro-résistants » pour protéger l’enrobage du pH acide de l’estomac. Cela protège aussi la muqueuse gastrique du PA

Système push-pull = comprimé composé de 2 compartiments dont un seul contient le PA. L’eau pénètre dans le compartiment inactif et permet à un polymère de gonfler et d’exercer une pression sur le compartiment contenant le médicament qui est expulsé par l’ouverture à une vitesse constante. Le comprimé vide du PA est ensuite éliminé dans les selles 

-Liquides pour usage oral = Ce sont des liquides contenant un ou plusieurs principes actifs dans un solvant approprié

• Solution= Contenue dans un flacon ou dans une ampoule buvable (contient une prise)
• Suspension = Particules solides dispersées dans une phase liquide
• Émulsion = Dispersion d’un liquide sous forme de globules dans un autre liquide non miscible
• Sirop = Préparation aqueuse caractérisée par une concentration importante de saccharose, de sucre
• Poudres et granulés = Seront mélangés dans de l’eau par le patient pour préparer une solution ou une suspension

-Voie parentérale = Administration de médicaments après effraction cutanée

• Voies sous-cutanées, intraveineuses, intra-artérielles, intramusculaire, intradermiques
• Doit être stérile, apyrogène, avec une tonicité et un pH semblable à celui du sang humain
• Rapidité d’action, pas de dégradation digestive et biodisponibilité de 100%
• Nécessite du matériel et personnel spécialisés
• Peut induire des douleurs
• Risque infectieux important
• Administrations répétées compliquées

-Voie intraveineuse = Voie d’urgence de choix

3 types d’administration :

• Administration en bolus pour une administration rapide « administration flash »
• Administration en IV lente sur plusieurs minutes
• En perfusion pour une administration continue sur plusieurs heures ou jours (utilisation de perfuseurs électriques ou d’une goutte à goutte)

-Voie intramusculaire = Cette voie utilise la capacité de résorption par le muscle de substances

Par cette voie, il est possible d’administrer des solutions huileuses.

-Voie sous-cutanée = Les volumes injectés sont limités mais le grand avantage est la possibilité d’injection par le patient lui-même Il est à noter l’existence de stylo injecteurs qui sont particulièrement adaptés pour une auto-administration. 

-Voie rectal =Résorption rapide et facilité d’administration

-Voie vaginale = Préparations solides, semi-solides ou liquides , Ovules, comprimés vaginaux, solutions, émulsions ou suspension , Nécessite le respect de la flore et donc un pH compatible 

-Voies ORL = Instillations ou pulvérisations nasales

-Voie auriculaire  

-Voie pulmonaire

-Voie ophtalmique 

-Voie cutanée 

-Voie percutanée= Dispositifs transdermiques « patch » contraception ou traitement hormonal ou de la douleur

La perméabilité cutanée est variable en fonction :

• Du principe actif et des excipients
• De la région cutanée
• De la température (en cas de fièvre...) et de la circulation cutanée
• De l’état de la peau
• De l’âge du patient